Letermovir adalah antivirus spesifik CMV non-nukleosida yang menghambat kompleks CMV DNA terminase (subunit PUL56), mengganggu replikasi virus. Tidak seperti antivirus tradisional seperti Ganciclovir atau Foscarnet, Letermovir dikaitkan dengan toksisitas yang jauh lebih rendah, terutama penekanan sumsum tulang, membuatnya sangat cocok untuk pasien yang menjalani HSCT, yang sudah berisiko mengalami komplikasi hematologis.
Sejak persetujuan FDA pada tahun 2017, Letermovir telah menunjukkan kemanjuran yang luar biasa dalam uji klinis, mengurangi kejadian penyakit CMV pada pasien berisiko tinggi. Formulasi oral dan intravena memberikan fleksibilitas dalam pemberian, semakin meningkatkan utilitas klinisnya.
Hydroxypropyl Betadex(HP-β-CD) memainkan peran penting dalam perumusan injeksi Letermovir (PrevyMis®), memungkinkan penggunaannya yang efektif dan aman dalam pengaturan klinis. Kontribusinya dirangkum sebagai berikut:
1. Meningkatkan kelarutan obat
Letermovir tidak larut dalam air, yang menimbulkan tantangan untuk formulasi yang dapat disuntikkan. Hydroxypropyl Betadex bertindak sebagai zat pengompleks inklusi, merangkum molekul letermovir hidrofobik dalam rongga hidrofobiknya. Ini secara signifikan meningkatkan kelarutan Letermovir dalam larutan berair, membuat bentuk yang dapat disuntikkan layak untuk aplikasi klinis.
2. Meningkatkan stabilitas obat
Letermovir sensitif terhadap faktor lingkungan seperti cahaya, panas, dan kelembaban, yang dapat menyebabkan degradasi. Dengan membentuk kompleks inklusi, hidroksipropil betadex menyediakan perisai pelindung untuk molekul Letermovir, meningkatkan stabilitas fisik dan kimianya. Perlindungan ini memastikan umur simpan yang lebih lama dan kondisi penyimpanan yang lebih baik untuk injeksi.
3. Meningkatkan tolerabilitas
Hydroxypropyl Betadex sangat biokompatibel dan memiliki toksisitas minimal, membuatnya ideal untuk digunakan dalam formulasi yang ditujukan untuk pasien immunocompromised. Dalam suntikan Letermovir, ini juga mengurangi potensi iritasi di lokasi injeksi, meningkatkan kenyamanan pasien dan tolerabilitas perawatan.
4. Meningkatkan ketersediaan hayati
Dengan meningkatkan kelarutan dan stabilitas Letermovir, hydroxypropyl betadex secara tidak langsung meningkatkan ketersediaan hayati obat. Ini memastikan penyerapan yang efisien dan aksi terapeutik pada dosis yang lebih rendah, mengurangi kemungkinan efek samping sambil memaksimalkan kemanjuran.
5. Mengaktifkan pengiriman obat yang fleksibel
Dimasukkannya hidroksipropil betadex telah memfasilitasi pengembangan Letermovir dalam bentuk yang dapat disuntikkan, melengkapi formulasi oral. Fleksibilitas ini sangat berharga bagi pasien yang tidak dapat minum obat oral, seperti yang dalam perawatan kritis atau pemulihan pasca operasi, memperluas aplikasi klinis.
xadl@xadl.com
Telepon: 86-29-8786211
Situs web:https://www.delicydextrin.com/
Anda dapat menghubungi kami langsung di WhatsApp dengan mengklik plugin di sisi kanan halaman.
Sodium eter betadex sulfobutyl
CAS NO.: 182410-00-0
Standar: CP/USP/EP
DMF NO.: 034772
CAS NO.: 128446-35-5
Standar: CP/USP/EP
DMF NO.: 034773